The pharmacokinetics of drugs determine some of the parameters such as the dosing frequency, the route of administration, starting dose , time to reach the steadystate concentration etc. In order to adjust these parameters to provide the ideal administration; modifying the releasing pattern at the absorption site by creating formulations with different drug releasing patterns, such as extended or sustained release is a common practice. As a result; the drug can be applied less frequently, the initiation can be faster without increasing the peak plasma concentration and the steady-state concentration can be reached faster. The possible clinical outcomes are; increasing the efficacy, better tolerability, less variability of pharmacokinetic measures as well as the clinical effects, improving the treatment compliance and lower treatment costs. This article aims to evaluate quetiapine XR (extended release) from this point of view.
Tedavide hızlı salınımlı ve uzatılmış salınımlı formülasyonların farkları
İlacın farmakokinetik özellikleri doz aralığı başta olmak üzere, uygulama biçimi, yükleme dozu, kararlı durum konsantrasyonuna ulaşma süresi gibi bir dizi ölçütü belirler. Bu ölçütlerin ideal uygulamaya uygun hale getirilmesi için ilacın farmasötik biçimi değiştirilerek uzatılmış, yavaşlatılmış gibi değiştirilmiş salınımlı formülasyonlar oluşturularak ilacın emildiği yerde serbestlenme paterninin farklılaştırılması sık başvurulan bir yöntemdir. Böylece ilacın daha seyrek aralıklarla uygulanması, tepe konsantrasyon arttırılmadan hızlı yükleme yapılması, kararlı durum konsantrasyonuna daha hızlı ulaşılması mümkün olur. Bunun klinik sonuçları; etkililiğin arttırılması, istenmeyen etkilerin azalması, farmakokinetik ölçütlerde dolayısıyla klinik etkide dalgalanmaların azaltılması, hasta uyuncunun artması ve tedavi maliyetinin azaltılması olabilir. Bu yazıda anılan açılardan Ketiapin XR (uzatılmış salınımlı) formülasyonu incelenmiştir.