Aripiprazole is a new atypical antipsychotic with a distinct way of action from all currently available antipsychotic drugs. It acts on both postynaptic dopamine D2 receptors and presynaptic autoreceptors and is considered a partial dopaminergic agonist. In phase III comparative clinical studies, aripiprazole was as effective as haloperidol or risperidone in 15–30 mg/day doses in short term treatment of acute exacerbation of schizophrenia. It is effective against positive, negative and cognitive symptoms of schizophrenia and has an incidence of extrapyramidal symptoms comparable to placebo. It does not seem to cause clinically significant hyperprolactinemia, hypercholesterolemia and cardiotoxicity and has a low propensity for weight gain. The aim of this review is to provide the reader with a basic knowledge of partial dopamin agonism and an update of the studies on the efficacy, pharmacokinetics and clinical use of aripiprazole.
Yeni kuşak antipsikotiklerden aripiprazol: Bir gözden geçirme
Aripiprazol kullanımda olan tüm antipsikotik ilaçlardan daha farklı bir etki mekanizmasına sahip yeni bir atipik antipsikotiktir. Hem postsinaptik dopamin D2 hem de presinaptik otoreseptörler üzerinden etki eden aripiprazol, bir parsiyel dopamin agonisti olarak kabul edilmektedir. Faz III karşılaştırmalı klinik çalışmalarda 15-30 mg/gün dozlarında şizofreninin akut alevlenme tedavisinde haloperidol ya da risperidon kadar etkili olduğu gösterilmiştir. fiizofreninin pozitif, negatif ve bilişsel belirtileri üzerinde etkili; olduğu, ekstapiramidal yan etki açısından plasebodan farklı olmadığı gösterilmiştir. Aripiprazol kullanımı ile klinik olarak anlamlı düzeyde prolaktin yüksekliği, hiperkolesterolemi ya da kardiyak toksisite bildirilmemiş, kilo artışına yol açma olasılığı düşük bulunmuştur. Bu yazının amacı parsiyel dopamin agonizması ile ilgili temel bilgi sunmak ve aripiprazolun etkisi, farmakokinetiği ve klinik kullanımı ile ilgili çalışmaları gözden geçirmektir.