Despite the intensive research in the field, antipsychotics with dopamine receptor blockers are mainstay of schizophrenia treatment. Although antipsychotic drugs are very effective for the treatment, they have side effects including extrapyramidal symptoms. Extrapyramidal system side effects are known by their motor system symptoms however, blocking extrpyramidal dopamine receptors also lead to affective symptoms. New atypical antipsychotics decreased the incidence of extrapyramidal side effects nevertheless; these symptoms are still the main reason for non adherence to antipsychotic treatment regime. Eventhough, paliperidone, is an active metabolite of risperidone, it has different pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles compared to mother molecule. In placebo-controlled studies it has been shown that with a starting dose, 6 mg/day, paliperidone was tolerated verywell without increasing prolactine secretion, QTc prolongation and weight gain. It gives the impression that paliperidone is a good alternative for short and long-term treatment of schizophrenia. This impression needs to be supported with long-term treatment observations and studies.
Antipsikotiklerin güvenilirlik ve tolerabilitesine yeni bir yaklaşım
Son yıllarda yapılan yoğun araştırmalara rağmen dopamin reseptörlerini bloke eden antispsikotik ilaçlar, şizofreni tedavisindeki en önemli seçenektir. Bu ilaçlaron yüksek etkinliklerine rağmen, özellikle ekstrapiramidal sistemden kaynaklanan yan etkileri vardır. Bu yan etkiler sadece motor belirtilerden oluşmaz ve bazı affektif belirtilere de yol açar. Atipik antipsikotiler bu yan etkilerin azalmasına yol açmış ise de hastaların ilaçlarını bırakmalarına neden olan etkenler arasında en sık olanı ilaç yan etkileridir. Paliperidon, risperidonun aktif bir metaboliti olmasına rağmen farklı farmakodinamik ve farmakokinetik özelliklere sahiptir. Yapılan kontrollü çalışmalarda 6 mg/gün başlangıç dozu ile iyi tolere edilebildiği, prolaktin salınımına bağlı yan etkilere, QTc uzamasına ve kilo artışına neden olmadığı gözlenmiştir. Bu özellikleri ile kısa ve uzun dönem şizofreni tedavisi için güvenilir ve tolere edilebilir bir antipsikotik olduğu izlemini vermektedir. Bu ilk izlenimlerin daha uzun süreli çalışmalar ile desteklenmesi ilaca olan güveni artıracaktır.